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[이데일리 임정요 기자] 사이러스테라퓨틱스가 분자접착분해제 항암제 ‘CYRS1542’의 임상개발에 나선다.

사이러스테라퓨틱스(이하 “사이러스”)는 지난 7월 29일 식품의약품안전처로부터 CYRS1542의 임상1상 계획(IND)을 승인받았다고 6일 밝혔다. 지난 4월말 미국 FDA로 부터 IND 승인을 받은 것에 이어 국내에서도 임상 계획을 승인받았다.

(사진=사이러스테라퓨틱스)

CYRS1542는 경구용 GSPT1 분자접착분해제(molecular glue degrader)다. 전임상연구 과정에서 소세포폐암, 거세 불응성 전립선암 등 치료가 어렵고 재발률이 높은 암종에서의 차별적인 약효와 넓은 안전역을 보였다.

분자접착분해제는 질병과 관련된 표적 단백질과 세포 내 청소 메커니즘(ubiquitin/proteasome system)을 연결시켜 표적 단백질의 분해를 유도하는 새로운 방식의 약물을 말한다. 기존 저해제 약물이 접근하지 못했던 단백질을 표적할 수 있고, 약효지속시간이 길며, 작은 분자량으로 경구 투여가 가능한 점 등 여러 장점을 갖는다. GSPT1은 세포 내 단백질 합성의 마지막 단계를 컨트롤 하는 ‘번역종결인자’로서 암세포 생존에 필수적이기 때문에, 이를 분해하는 약물은 내성, 난치성 암에 새로운 치료대

안으로 주목받고 있다.

사이러스는 지난 6월 17일 보스톤에서 개최된 바이오 인터내셔널 2025 기업발표 행사에서 CYRS1542의 강력한 GSPT1 분해효과, 정상세포에 대한 영향 최소화로 확보된 넓은 안전역, 신경내분비암에서 차별적인 약효 등을 강조했다. 또한, 1:1 파트너링에도 적극적으로 참여하여 복수의 글로벌 빅파마를 포함 다수의 잠재 파트너들과 기술이전(L/O)에 대한 협의를 진행했고, 일부 회사는 CYRS1542 자체 뿐 아니라 사이러스가 확보한 다수의 GSPT1 분해제 물질들을 활용한 DAC(degrader-antibody conjugate)에 대한 공동연구에도 관심을 표했다고 전했다.

김병문 사이러스 대표는 “하반기에 본격적인 임상에 돌입할 계획“이라며 “주요 표적 적응증으로 신경내분비암에서의 효능을 기대하고 있으며, CYRS1542는 GSPT1을 표적으로 하는 분해제로써, 향상된 안전성을 고려한 분자 최적화(optimized for better safety), GLP 독성시험에서 확인된 양호한 안전성, 그리고 혈장 대비 높은 종양 조직 분포 등을 바탕으로 개발되고 있다”고 밝혔다.

이어 “초기 임상에서는 간 및 신장 기능이 정상인 암환자를 대상으로 단독요법을 통해 안전성을 확보하고, 환자에게 안전하게 사용할 수 있는 최대 용량(MTD;maximum tolerated dose)을 평가할 예정이며, 이런 과정에서 초기 항암 활성 효과도 평가할 예정”이라고 말했다.

앞서 CYRS1542과제는 국가신약개발사업단(KDDF)이 주관하는 2023년도 3차 국가신약개발사업 비임상단계 지원과제로 선정된 바 있으며, IND승인으로 조기 종료했다.