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[이데일리 나은경 기자] 글루카곤 유사 펩타이드(GLP)-1 계열 신약 개발 전문기업 디앤디파마텍(347850)은 회사가 개발한 경구용 펩타이드 플랫폼 기술 ‘오랄링크’(ORALINK)와 관련한 신규 특허에 대해 일본 내 등록이 결정됐다고 13일 밝혔다.

최근 비만치료제로 각광받는 GLP-1 펩타이드 의약품을 경구 투여하면 펩타이드의 낮은 안정성과 큰 분자 크기로 혈액으로 흡수되기 어렵다는 한계가 있다. 이번 일본에서 특허 등록이 결정된 디앤디파마텍의 신규 특허는 이러한 펩타이드와 리간드 간 결합을 통해 소장상피에 존재하는 비타민 트랜스포터 (SMVT)에 의한 투과도를 높임으로써 약물의 경구흡수율을 높이는 기술이다. 특히 약물 고유의 활성을 저해하지 않으면서도 경구흡수율을 높여 효과적인 경구용 GLP-1 약물의 개발을 가능케한 것이 특징이다.

기존에도 바이오 의약품의 경구 흡수를 위한 기술적 노력은 선행돼 왔으나, 물질이 지닌 본래의 활성을 유지하면서 높은 경구 흡수율을 달성하는 것에 문제가 있어 큰 진전을 이루지 못하였다. 하지만 디앤디파마텍의 오랄링크 기술을 활용하는 경우, 물질의 비활성 부위에 선택적으로 비타민 리간드와 지방산 유도체를 결합함으로써 약물의 체내 활성과 긴 반감기를 유지하고 경구 흡수율은 큰 폭으로 증가시켜 펩타이드 및 단백질의약품의 경구제 개발을 가능하게 할 수 있다.

한편 해당 특허기술의 적용대상 물질로는 GLP-1과 인슐린으로 대표되는 펩타이드 뿐만 아니라 항체 및 백신, 혈액제제 등 적용 대상 범위가 넓어 범용적으로 활용이 가능하다.

디앤디파마텍은 나스닥에 상장된 비만치료제 전문개발사인 멧세라(Metsera Inc.)와 지난 2023년과 2024년에 걸쳐 오랄링크 기술이 적용된 다양한 경구용 비만치료제 5개 품목에 대한 기술이전 계약을 체결했으며, 지난해 11월 이 중 가장 앞선 품목인 경구용 GLP-1 비만치료제 MET-002o에 대한 첫 환자 투약을 진행하여 현재 최적 제형을 찾기 위한 임상이 순조롭게 진행 중이다. 멧세라는 MET-002o 임상을 통해 오랄링크 기술에 대한 인체 검증과 최적 제형 도출을 하면서 더 우월한 체중감량 효과가 기대되는 오랄링크 기술이 접목된 리드품목 MET-224o에 대한 임상1·2상에서의 체중감량 효과를 이르면 연내 발표하겠다는 계획을 발표했다.

이슬기 디앤디파마텍 대표는 “오랄링크 기술은 현재 GLP-1 계열에서는 유일하게 경구용으로 허가 받은 노보 노디스크의 ‘리벨서스’(Rybelsus®)에 활용된 경구 흡수기술인 SNAC과 완전히 차별화되는 기술로, SNAC 특허와는 다른 방법으로 리벨서스 대비 크게 개선된 경구 흡수율을 달성했다는 점에서 의미를 지닌다”며 “이번 일본 특허 등록 결정은 지난 2020년 PCT 출원에 따른 개별국 진입 이후 첫 사례로 추후 미국 등 주요국에서의 특허 등록도 지속적으로 이뤄질 것”이라고 말했다. 이어 “이로써 멧세라를 통해 개발 중인 경구용 GLP-1 비만치료제 뿐만 아니라, 회사가 차세대 품목으로 고려 중인 다른 펩타이드 및 단백질 물질에 대한 경구제 개발에 힘을 실을 수 있게 됐다”고 덧붙였다.